Synthesis of the Neolignans and Their Analogs and Stuies of Their Anti-Cancer Activities

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Project title

Code/計畫編號

NSC95-2113-M019-001

Translated Name/計畫中文名

中藥厚朴成分合成及其抗癌活性探討

Project Coordinator/計畫主持人

Yeuk-Chuen Liu

Funding Organization/主管機關

National Science and Technology Council

Department/Unit

Department of Food Science

Website

https://www.grb.gov.tw/search/planDetail?id=1275601

Year

2006

Start date/計畫起

01-08-2006

Expected Completion/計畫迄

01-07-2007

Bugetid/研究經費

455千元

ResearchField/研究領域

化學

" 癌症為台灣地區十大死因之首，其中肝癌的死亡率在男性及女性分別高居第一及第二位，因肝癌並非歐美普遍之癌症，所以治療肝癌藥物的研發仍沒有如乳癌、子宮癌藥物的研發的蓬勃。最近從中藥厚樸分離之天然物honokiol 及magnolol 被證實具有抗肝癌活性。Magnolol也可抑制人非小肺癌細胞(Human non-small lung cell, A459) ，人皮膚癌( human melanoma, SK-MEL-2) ，卵巢癌 (ovary, SK-OV-3) ，中樞神經細胞癌 (XF498)及結腸癌(colon, HCT-15)。 Magnolol及同為厚樸分離之 magnolol異構物 honokiol可抑制癌細胞增生。本研究擬擬利用 Suzuki』s coupling 結合 Claisen rearrangement 探討可大量製備 magnolol 及 honokiol的方法。也探討以不同 Lewis acid 催化 Claisen rearrangement 的較佳條件，以達到可得更高比例的對位重排產物。利用 magnolol為 drug lead，探討其抗癌活性並修飾其化學結構，改善其抗癌活性。本研究擬分三年研究 honokiol, magnolol及其類似物之合成及其抗肝癌活性，除了合成honokiol, magnolol 的類似物外，也將進行肝癌細胞生長抑制活性探討。第一年將探討honokiol 及magnolol 的製備方法，並且探討Claisen rearrangement 的較佳條件。以化學合成新的類似物pharmacophore，探討 honokiol 及magnolol 之結構活性部位與抗癌活性的關係；第二年研究將探討具有 honokiol 或 magnolol 一半的化學結構與不同的芳香環以 Suzuki coupling 結合後，並探討其抗癌活性；第三年將honokiol 之 biphenyl 環修以naphthalene 代替後，以 Claisen rearrangement 所得不同的 magnolol, honkiol 官能基相關位置與抗癌活性的關係，以期得到最高抗肝癌活性的化合物 "

Keyword(s)

Magnolol Honokiol Claisen rearrangement
Suzuki coupling

DSpace CRIS

Synthesis of the Neolignans and Their Analogs and Stuies of Their Anti-Cancer Activities

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